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脑胶质瘤作为中枢神经系统最常见的恶性肿瘤,因其高度侵袭性和复杂的血脑屏障,给临床诊断和治疗带来了极大挑战。传统影像手段难以准确区分肿瘤与非肿瘤病变,影响治疗决策和疗效评估。为此,四川大学华西医院放射科团队围绕一种新型PET示踪剂的研发展开,力图突破现有技术瓶颈,提升脑肿瘤的非侵入性诊断水平。研究结果发表在2025年第38届欧洲核医学协会年会上。
新型[18F]FMP示踪剂的研发背景与创新点
本次研究核心在于开发一种名为[18F]fluoro-methylated-phenylalanine([18F]FMP)的放射性标记苯丙氨酸衍生物。该示踪剂通过直接光催化18F脱氧氟化合成,避免了传统合成中复杂的水分去除步骤,大幅提升合成效率和放射纯度,确保了示踪剂的临床转化潜力。 同时,[18F]FMP针对大中性氨基酸转运蛋白LAT-1的高亲和力,为肿瘤细胞的选择性摄取提供了分子基础,使其能够更精准地反映肿瘤代谢特征和边界范围。 这一创新不仅解决了传统氨基酸PET示踪剂的某些局限,更提高了肿瘤与背景组织的对比度,有利于临床上对脑胶质瘤的精准定位和分级。
细胞与动物模型中的验证:数据详析
团队依托MCF7乳腺癌细胞和U87MG胶质瘤细胞进行体外摄取实验,显示[18F]FMP具有显著的细胞吸收能力。该示踪剂在肿瘤细胞中表现出良好的特异性和亲和力,支持其作为泛癌肿瘤探针的潜力。 小鼠模型的生物分布研究进一步确认[18F]FMP的优秀体内稳定性及肿瘤靶向性。15至120分钟内,U87MG肿瘤组织的示踪剂摄取率持续保持在高水平,显示出优异的肿瘤滞留能力。 与传统[18F]FET示踪剂相比,[18F]FMP在小鼠肿瘤模型中展现更高的最大标准摄取值(SUVmax),肿瘤对比度显著增强,为临床影像诊断提供更清晰的肿瘤轮廓。竞争性抑制实验确认了该示踪剂通过LAT-1介导的特异性摄取机制,确保其肿瘤靶向精准可靠。
综上,[18F]FMP的合成方法简便高效,免去复杂的干燥步骤,极大缩短了示踪剂制备时间,利于临床推广和应用。此外,其高放射纯度和稳定性保障了成像质量和安全性。 作为一种具有高肿瘤摄取和优越肿瘤/背景比的新型PET示踪剂,[18F]FMP能够辅助医生更准确地识别脑胶质瘤的范围和分级,提升早期诊断的准确性,从而指导个体化治疗方案制定。 展望未来,该示踪剂不仅适用于脑肿瘤,也有望拓展到其他类型实体瘤的诊断与疗效监测,推动分子影像技术在肿瘤学领域的广泛应用。
原始出处
Discovery of a novel [18F]-labeled phenylalanine derivative PET tracer for preclinical tumor imaging
本文相关学术信息由梅斯医学提供,基于自主研发的人工智能学术机器人完成翻译后邀请临床医师进行再次校对。如有内容上的不准确请留言给我们。
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