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腺嘌呤核苷简称腺苷,分子式为C10H13N5O4,是一种在体内广泛分布的内源性核苷。
受到刺激时,腺苷可反应性升高
在氧含量正常时,腺苷可在全身各处组织器官产生,保持低水平持续释放;而当组织器官受到缺血、缺氧、外伤及炎症等刺激时,腺苷的浓度会反应性升高。
血管内皮细胞、平滑肌细胞和心肌细胞等均能迅速地合成和转运腺苷,并调节细胞外液如血浆中的腺苷浓度。外源性腺苷主要通过红细胞和血管内皮细胞摄取而在机体循环中分布。腺苷不经肝肾代谢,血中半衰期极短(不超过10s)。
腺苷在超声心动图、核素心肌灌注显像、心脏磁共振以及CT心肌灌注成像中均可以安全使用。2021年发布的《室上性心动过速基层合理用药指南》指出,室上性心动过速急性发作,迷走神经刺激无效时首选静脉推注腺苷。近期发布的《腺苷注射液在心血管疾病诊疗中的临床应用中国专家共识》对腺苷在心血管疾病治疗领域中的应用做了以下总结。
腺苷在室上性心动过速中的应用
相比抗心律失常药物如普罗帕酮和维拉帕米等,腺苷在终止室上性心动过速方面表现出良好的有效性和安全性,已广泛应用于临床。
「 推荐意见 」
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成人室上性心动过速常规从6 mg开始静脉注射腺苷,可在1~2 min内重复给药12 mg,最大可增至18 mg,且此剂量用于弹丸式推注是安全的。为快速起效,可经大静脉(如肘静脉)快速推注(1~2 s内),并使用生理盐水快速冲洗注射管道。
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对于老年室上性心动过速患者,血流动力学稳定者用药剂量可参考上述成人常规剂量,但因老年人往往伴有窦房结和房室结功能下降,其用药过程中可能出现一过性心动过缓或心脏停搏,故用药过程中应密切监护,随时做好应对措施。
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对于儿童室上性心动过速患者,因腺苷对房室结的阻滞性较成人低,故推荐腺苷注射起始剂量较成人高,应用剂量可选择0.15~0.25 mg/kg。
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对于孕妇发作室上性心动过速,因腺苷半衰期极短,几乎不能通过胎盘屏障,且转复率高,故推荐作为孕妇室上性心动过速发作的首选用药。推荐起始剂量同成人常规剂量,1~2 min内可重复给药。
腺苷改善PCI引起的无复流/慢血流与再灌注损伤
1. 防治无复流/慢血流
腺苷除了可以扩张血管,提高心肌灌注水平外,还能减少缺血区中性粒细胞数,保持缺血区内皮相对完整及减少氧自由基的生成,已被证实且推荐用于改善微循环障碍,防治慢血流或无复流。
2. 减轻再灌注损伤,减小心肌梗死面积
腺苷目前已被证实为一种安全、有效的心肌保护药物,可减轻心肌再灌注损伤并缩小心肌梗死面积,改善患者预后。
「 推荐意见 」
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冠状动脉内注射腺苷100~200 μg/次(一般左冠状动脉给药建议不超过200 μg/次,右冠状动脉不超过100 μg/次,均可多次重复给药),有助于预防或减轻急诊PCI术中的慢血流或无复流。
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在急诊PCI术前15 min内以70 μg·kg-1·min-1持续静脉输注腺苷3 h,可减轻再灌注损伤,减小心肌梗死面积,保护心肌。
腺苷用于体外循环心脏停搏下的心脏手术
作为经典的心肌保护策略,腺苷在体外循环心脏停搏下心脏手术中的临床用法主要为在心脏停搏液中直接添加1~2 mmol/L的腺苷以增强常规心脏停搏液的心肌保护效果,可表现为心肌损伤的血浆标志物水平降低和/或伴有明显的临床获益等。
「 推荐意见 」
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腺苷作为体外循环心脏停搏手术中常规心脏停搏液的添加剂(可在停搏液中直接加入腺苷,终浓度为1~ 2 mmol/L),其能够诱导心脏加快停搏,减少术后不良心血管事件发生,增强常规停搏液的心肌保护作用,整体应用安全、有效。
参考资料:
1.《室上性心动过速基层合理用药指南》
2.《腺苷注射液在心血管疾病诊疗中的临床应用中国专家共识》
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